"Метформин" за мршављење: механизам деловања и како узимати лек

Средства попут метформина - бигуаниди - су модификовани молекул гуанидина - главне компоненте биљке која се назива козја лековита. Тако да су ове материје готово природне, а потреба за модификацијом гванидина одједном је диктирала његов изузетно токсичан утицај на јетру.

Међутим, први бигуаниди представљали су само нешто нижу опасност по здравље, дајући изражене нежељене ефекте на јетру, панкреас и дигестивни тракт. Употреба говеђег и свињског инсулина за компензацију дијабетеса готово је "покопан" бигуанидима, јер инзулин нема таквих недостатака.

Међутим, с временом се интересовање за бигуаниде вратило, углавном због отварања Метформина. Овај лек је токсичан за јетру или панкреас само у комбинацији са неким другим лековима, а одвојено - не. Употреба метформина прати само негативне ефекте на желудац и црева, као и повећање концентрације млечне киселине у крви.

Ослобађање образаца и аналога

Метформин има многа трговачка имена (апсолутне палете). Алат се такође може назвати:

• "Покретач";
• „Глибометом“ (садржи глибенкламид);
• "Глицомет";
• Глиминфор;
• Глиформин;
• Глукофаг
• "Глуцофаге";
• "Дианормет";
• "Диформин";
• "Метфогамма";
• Сиофором.

У земљама бившег СССР-а најпознатије опције су Сиофор, Метформин и Глиукофазх. Потрошачи често имену додају назнаку дозе активне супстанце, на пример: „Метформин“ 500; "Метформин" 850. А произвођачи понекад наводе своју фирму на име лека.

Као резултат, назив лека поприма овај облик:

• "Метформин-Тева";
• "Метформин-Цанон";
• Метформин Рицхтер.

Састав и обим Метформина

Састав лека „Метформин“ може да варира у зависности од жеља произвођача. Његова основа је сама активна супстанца, а међу помоћне компоненте могу бити: магнезијум стеарат, талк, скроб и повидон адсорбент.

Без рецепта, лек у апотекама не би требало теоријски да се пушта. Али у пракси се сматра довољно сигурним да се периодично праве изузеци од овог правила.

Акција

"Метформин" не утиче на брзину или волумен производње инсулина од стране острвских ћелија (називају их и Лангерхансови оточићи). Али смањује:

• ослобађање глукозе из хране;
• апсорпција глукозе по зидовима црева;
• коагулабилност крви (блокира фибриноген - коагулацијски протеин плазме).

Поред тога, убрзава оксидацију масти у јетри, а самим тим и њихов метаболизам.

Индикације

Званична медицина не препоручује употребу Метформина за мршављење онима који пате не толико од вишка килограма, колико претјерано избирљивог става према својој фигури. И све због својих нуспојава, упоредивих са штетом од најрадикалнијих дијета.

Али ендокринолог има право да пропише лек у одређеним случајевима гојазности, на пример, ако су проузроковани следећим стањима:

1. Дијабетес мелитус. Нарочито његов облик независан од инсулина. Гојазност са њим показује бројне карактеристичне „дијабетичке“ карактеристике: појачано таложење масти на телу, укључујући „гребен“ у седмом краљешку на врату, као и танке удове (у поређењу са масивним телом), са мало масти и мишића због периферног пропадања проток крви). Гојазност код дијабетес мелитуса је необавезна појава, у многочему у зависности од мера њене надокнаде које предузима пацијент. Што значајније место заузимају физичке вежбе у њему, то ће бити мање приметне и обрнуто.
2. Полицистични јајник. Хормонска појава која се јавља код око 10-12% жена у родној доби. Код ПЦОС (синдром полицистичних јајника), гојазност се развија као резултат природног покушаја тела да надокнади затајење јајника повећањем естрогенске позадине (естрогени се метаболизују и „складиште“ у масном ткиву). Поред тога, скокови крвног притиска, раст длака на лицу и таложење масне масе у мушком типу (на трбуху, а не на боковима) су типични за ову болест. Они су узроковани недостатком естрогена у крви жене која болује од ПЦОС-а.
3. Менопауза Нормално изумирање репродуктивне функције, које прати промена хормонске позадине и њене неизбежне последице. Један од њих је брзи сет масне масе - под једнаким условима за мушкарце и жене, мада су патолошки облици гојазности „постменопаузе“ чешћи.

Озбиљан разлог је чињеница да је Метформин прописан не као примарно, већ као помоћно средство:

1. Ендометриоза материце. Ендометриоза је патолошка пролиферација његове слузокоже. Ово се стање често комбинује са фибромиомом, бенигном новотворином у њеној шупљини. Оба процеса се сматрају хормонски зависним, мада се трауматски или наследни фактори често могу наћи међу њиховим узроцима. Због тога способност Метформина да нормализује вишак естрогенске активности код жена са прекомерном тежином има благотворан утицај на напредак ендометриозе и фибромиома.
2. Локализовани рак. Последњих година активно се истражују антиканцерогена својства Метформина. Појашњење њихове природе омогућило би ширу употребу лека у онкологији. Испрва је примећен позитиван утицај Метформина на прогнозу и рехабилитацију пацијената са карциномом стомака, дојке, панкреаса, простате, јетре и ендометријума. Индикација за употребу метформина у горе наведеним врстама рака је због чињенице да стимулише ћелијску апоптозу (механизам ћелијске самоуништења који не делује у ћелијама рака). Поред тога, лек је у могућности да инхибира пролиферацију (дељење) било које ћелије, опционо малигне. Главна верзија порекла ових својстава данас је да Метформин блокира улазак шећера у ћелије - главни катализатор свих процеса метаболизма, раста и поделе здравих и малигних ћелија.Тачно, део ових ефеката постиже се негативним утицајем Метформина на поједине органе и системе. Дакле, његов антикарциногени ефекат на простату код мушкараца објашњава се способношћу да снижава ниво тестостерона, што се лако постиже стандардном хормонском терапијом. Превенција рака панкреаса применом Метформина још увек није препоручена (само борба против постојећег тумора). Разлог је тај што његова сама дуготрајна употреба доводи до хроничног панкреатитиса (преканцерозно стање, нарочито код дијабетичара). 

Лечење метформином такође је прописано пацијентима са хепатитисом и безалкохолном гојазношћу јетре.

Суштина везе између ових стања и дијабетес мелитуса није потпуно јасна науци, али постоји претпоставка да је масна хепатоза на неки начин повезана са повећањем отпорности на инзулин. Поред тога, на његово напредовање и прогнозу може утицати пацијентова страст према слаткишима на фруктози, чији се вишак таложи у јетри у облику гликогена и масти.

Карактеристике употребе производа за смањење тежине

Пракса показује да је сигурност Метформина и даље под сумњом. На пример, то је последица његове способности да изазове упалу у здравом панкреасу.

Контрадикторни подаци о његовом утицају на функционисање нервног система. Неке студије пружају доказ да Метформин активира „успаване“ матичне ћелије, што му омогућава да се користи за лечење многих старосних патологија, укључујући атеросклерозу и сенилну деменцију.

Други указују на његову способност да смањи апсорпцију витамина Б₁₂ из хране, што подразумева развој периферне неуропатије. И током 2017. године добијени су систематски резултати неколико студија. Показали су да је лечење Метформином значајно повећало вероватноћу за настајање Паркинсонове болести, мада још није јасно зашто.

Контраиндикације и компликације

Међу контраиндикацијама датим у упутству за употребу „Метформина“ и било којих лекова на основу њега, нужно је низ услова:

1. Лактацидоза. Тровање млечном киселином, које мишићи обично излучују активном контракцијом. Млечна киселина је производ ћелијског дисања, па њено нагомилавање изазива бол у мишићном влакну након физичког напора. Обично га излучују бубрези, али из одређених разлога се то можда неће догодити (превише млечне киселине, ослабљена је функција бубрега). Ова компликација је фатална и захтева хитну медицинску помоћ. Прекомерна доза метформина сама по себи може изазвати повећање концентрације млечне киселине у крви. А присуство лактацидозе и пре почетка његове примјене аутоматски искључује Метформин са листе лекова одобрених за пацијента.
2. Затајење бубрега. Као катализатор ацидозе и других нежељених ефеката повезаних са накупљањем лека у ткивима и кашњењем његовог елиминације.
3. Хипогликемијска кома. Карактеристична карактеристика шећерне болести која произилази из критично ниског нивоа глукозе у крви. Хипогликемија може бити повезана са строгим ограничењима количине конзумираних угљених хидрата дневно (дијабетичари их рачунају у хлебним јединицама), вишка ињицираног вишка инзулина, прекомерним физичким напором или чак дугом паузом између оброка (ноћна хипогликемија). Метформин ограничава апсорпцију глукозе у крв и њену производњу у јетри.Односно, његово деловање појачава симптоме хипогликемије, убрзава настанак коме (мозак не може радити без шећера) и повећава вероватноћу смрти.
4. Кетоацидоза. Назива се и "воћним дахом" и карактеристичним за компензовани дијабетес мелитус, строгу дијету и случајеве дуготрајне глади. Кетонска тела су сродна хемијска својства ацетона, која настају током распада телесних властитих протеина / ћелија (ово се догађа током глади када тело „поједе“). Изузетно су токсични за бубреге и мозак. Деловање метформина усмерено је на стварање додатног недостатка глукозе у крви и ћелијама. Дакле, он је у стању само да убрза формирање кетонских тела.
5. Хипоксија Конкретно, узрокована инсуфицијенцијом срца или плућа, што доводи до гладовања кисеоником. Може изазвати горе поменуту лактацидозу, крајње неуспешно допуњујући деловање Метформина.
6. Инфекције великих размјера. Као и фебрилна и друга акутна стања утврђене / неидентификоване природе, која нису повезана са нивоом шећера и захтевају именовање других лекова.
7. Алкохолизам Или дељење алкохола са Метформином. Дијабетес мелитус и етилни алкохол су неспојиви јер је снажан активатор пробаве и уноса глукозе, повећава ризик од хипогликемије. А један од нус-продуката метаболизма етанола у јетри је млечна киселина, чији се ниво такође повећава физичким напором, хипоксијом и употребом Метформина у великим дозама. Стога комбинација метформина и алкохола резултира брзим порастом лактацидозе чак и када се користе у умереним дозама.

Остала ограничења

Поред званичне листе контраиндикација Метформина, постоји и незванична - која није наведена у упутствима.

• Трудноћа и дојење. Негативни утицај Метформина на фетус није нађен јер не продире кроз плаценту или мајчино млеко, остајући строго у пробавном тракту. Али истраживања на ову тему очито нису довољна. Због тога је будуће мајке разумније да се брину о себи и детету, посебно у раним фазама трудноће.
• Отпорност на инзулин. Прва и главна сврха лека. Америчко удружење за дијабетес провело је 2012. годину о ефикасности метформина у поређењу са физичком активношћу. Подељела је испитанике са предијабетесом (некритички, растућа инзулинска резистенција) у четири групе. Први је примио плацебо уместо Метформина и није се бавио спортом, други је примио само Метформин, а трећи и четврти су примили плацебо или Метформин у комбинацији са физичком активношћу. Резултат је био неочекиван, јер је група која је узимала плацебо и бавила се спортом показала најбољи резултат у повећању осетљивости ћелија на инсулин у поређењу са контролном групом (узимајући само плацебо). А групе које су лечене од инсулинске резистенције само са „Метформином“ или „Метформином“ у комбинацији са физичком активношћу биле су горе од групе „само спортови“, мада се претпостављало супротно. А истраживачи су били приморани да претпоставе да негативан утицај „Метформина“ на функционисање нервног система доводи до чињенице да је повећање „апетита“ ћелија на глукозу током физичке активности делимично компензовано коришћењем „Метформина“ уместо да га допуни. То значи да су традиционалне промене начина живота са предијабетесом ефикасније од лечења Метформином.

Званично, најчешћи нежељени ефекти Метформина су напуханост, бол у трбуху, дијареја и металик укус у устима и губитак апетита. Они нестају током прве недеље или две након почетка њеног уноса.

Пријем за мршављење

Упркос свим сумњама о утицају Метформина на различите процесе у организму, ендокринолози га све чешће постављају како би „убрзао“ резултате исхране за пацијенте са прекомерном тежином или гојазне особе без знакова инзулинске резистенције. Међутим, рецензије о Метформин таблетама и резултати мршављења уз њихову помоћ су помешани.

Већина њих је позитивна, јер проток Метформина ипак доводи до смањења телесне тежине и постизања жељених пропорција. Али нежељени ефекти који су се појавили на почетку његове примјене понекад прелазе у хронични стадијум.

Поред тога, просечна стопа губитка тежине коју опажају „експериментатори“ на једном Метформину је око 5 кг месечно, док многе дијете доносе исти резултат. А на кратким моно-дијетама губитак тежине може износити 7 кг недељно, за шта су и дизајнирани.

Штавише, вероватноћа озбиљности нуспојава метформина и радикалних дијета је приближно иста, а што се тиче њихове реверзибилности, дијета осваја неколико бодова.

Дакле, питање који је Метформин најефикаснији за губитак килограма погрешно је из два разлога одједном:

• он је свуда исти - и понаша се исто (разликује се само његов произвођач);
• за мршављење он је непожељан - будући да банални чучњеви и калоријска ограничења могу постићи исте резултате, али много сигурније.

Што се тиче тога како узимати Метформин за мршављење, требало би да почнете са применом 500 мг лека једном дневно, ноћу, након вечере. Недељно дозирање треба повећати за 500 мг и престати са 3 г дневно. Укупни курс за мршављење на Метформину не сме бити дужи од три месеца заредом.

Постоје различити начини за повезивање са постојећим контрадикцијама Метформина. Једно је јасно: она се активно проучава. Вероватно ће да ће прикупљени резултати посматрања касније довести до појаве побољшаних средстава ове серије.

Али сада узимање Метформина за мршављење, ако тај циљ није повезан са дијабетесом типа 2, значи да ризикује погоршање постојећих метаболичких поремећаја и пробавних болести.