"Metformina" para perda de peso: mecanismo de ação e como tomar remédios

Meios como a metformina - biguanidas - são uma molécula modificada de guanidina - o principal componente da erva chamada medicamento da cabra. Portanto, essas substâncias são quase naturais, e a necessidade de modificação da guanidina ao mesmo tempo foi ditada por seu efeito extremamente tóxico no fígado.

No entanto, as primeiras biguanidas representavam apenas um risco para a saúde um pouco menor, causando efeitos colaterais pronunciados no fígado, pâncreas e trato digestivo. O uso de insulina bovina e suína para compensar o diabetes quase “enterrou” as biguanidas, uma vez que a insulina está livre de tais deficiências.

No entanto, com o tempo, o interesse em biguanidas retornou, principalmente devido à abertura da metformina. Este remédio é tóxico para o fígado ou pâncreas apenas em combinação com alguns outros medicamentos, e separadamente - não. O uso de metformina é acompanhado apenas por efeitos negativos no estômago e intestinos, bem como um aumento na concentração de ácido lático no sangue.

Formas de liberação e análogos

Metformina tem muitos nomes comerciais (equivalentes absolutos). A ferramenta também pode ser chamada:

• "Lançador";
• "Glibometom" (contém glibenclamida);
• "Glycomet";
• Gliminfor;
• Gliformina;
• Glucophagus
• "Glucofage";
• "Dianormet";
• "Diformin";
• "Metfogamma";
• Sioforom.

Nos países da ex-URSS, as opções mais conhecidas são Siofor, Metformina e Glyukofazh. Frequentemente, os consumidores acrescentam ao nome uma indicação da dosagem da substância ativa, por exemplo: "Metformina" 500; "Metformina" 850. E os fabricantes às vezes indicam sua empresa em nome de um medicamento.

Como resultado, o nome da droga assume esta forma:

• "Metformina-Teva";
• "Metformina-Canon";
• Metformina Richter.

Composição e escopo da metformina

A composição do medicamento "Metformina" pode variar de acordo com os desejos do fabricante. Sua base é a própria substância ativa e entre os componentes auxiliares podem incluir: estearato de magnésio, talco, amido e adsorvente de povidona.

Sem receita médica, um medicamento em farmácias não deve, em teoria, ser dispensado. Mas, na prática, é considerado seguro o suficiente para fazer exceções periódicas a essa regra.

Acção

A "metformina" não afeta a velocidade ou o volume da produção de insulina pelas células das ilhotas (elas também são chamadas de ilhotas de Langerhans). Mas reduz:

• a liberação de glicose dos alimentos;
• absorção de glicose pelas paredes do intestino;
• coagulabilidade do sangue (bloqueia o fibrinogênio - uma proteína plasmática coagulante).

Além disso, acelera a oxidação das gorduras no fígado e, consequentemente, o seu metabolismo.

Indicações

Os medicamentos oficiais não recomendam o uso de Metformina para perda de peso para aqueles que sofrem de excesso de peso e de atitude excessivamente exigente em relação a seus valores. E tudo por causa de seus efeitos colaterais, comparáveis ​​aos danos causados ​​pelas dietas mais radicais.

Mas o endocrinologista tem o direito de prescrever um medicamento em certos casos de obesidade, por exemplo, se for causado pelas seguintes condições:

1. Diabetes mellitus. Especialmente a sua forma independente de insulina. A obesidade mostra uma série de características “diabéticas” características: aumento da deposição de gordura no corpo, incluindo a “cernelha” na sétima vértebra no pescoço, bem como extremidades finas (gordura e músculo nelas, devido à deterioração periférica, em comparação com o corpo massivo) fluxo sanguíneo). A obesidade no diabetes mellitus é um fenômeno opcional, em muitos aspectos, dependendo das medidas de compensação realizadas pelo paciente. Quanto mais significativo o lugar onde os exercícios físicos ocupam, menor será a percepção e vice-versa.
2. Ovário policístico. Fenômeno hormonal que ocorre em cerca de 10 a 12% das mulheres em idade fértil. Na SOP (síndrome dos ovários policísticos), a obesidade se desenvolve como resultado da tentativa natural do corpo de compensar a falha ovariana aumentando o histórico de estrogênio (os estrógenos são metabolizados e "armazenados" no tecido adiposo). Além disso, saltos na pressão sanguínea, crescimento de pêlos faciais e deposição de massa gorda no tipo masculino (no abdômen e não nos quadris) são típicos para esta doença. Eles são causados ​​por uma deficiência de estrogênio no sangue de uma mulher que sofre de SOP.
3. Menopausa. A extinção normal da função reprodutiva, que é acompanhada por uma mudança no contexto hormonal e suas conseqüências inevitáveis. Um deles é um conjunto rápido de massa gorda - em termos iguais para homens e mulheres, embora formas patológicas de obesidade "pós-menopausa" sejam mais comuns em mulheres.

Um motivo sério é o fato de que a metformina é prescrita como não um agente primário, mas auxiliar:

1. Endometriose uterina. Endometriose é a proliferação patológica de sua membrana mucosa. Essa condição é frequentemente combinada com fibromioma, uma neoplasia benigna em sua cavidade. Ambos os processos são considerados dependentes de hormônios, embora fatores traumáticos ou hereditários possam frequentemente ser encontrados entre suas causas. Portanto, a capacidade da metformina de normalizar o excesso de atividade estrogênica em mulheres com excesso de peso tem um efeito benéfico no progresso da endometriose e fibromioma.
2. Câncer localizado. Nos últimos anos, as propriedades anticancerígenas da metformina foram ativamente investigadas. O esclarecimento de sua natureza permitiria um uso mais amplo do medicamento em oncologia. A princípio, o efeito positivo da metformina no prognóstico e reabilitação de pacientes com câncer de estômago, mama, pâncreas, próstata, fígado e endométrio foi simplesmente observado. A indicação para o uso de metformina nos tipos de câncer acima deve-se ao fato de estimular a apoptose celular (um mecanismo de autodestruição celular que não funciona nas células cancerígenas). Além disso, o medicamento é capaz de inibir a proliferação (divisão) de qualquer célula, opcionalmente maligna. A principal versão da origem dessas propriedades atualmente é que a metformina bloqueia a entrada de açúcar nas células - o principal catalisador de todos os processos de metabolismo, crescimento e divisão de células saudáveis ​​e malignas.É verdade que parte desses efeitos é alcançada devido ao impacto negativo da metformina em órgãos e sistemas individuais. Portanto, seu efeito anticarcinogênico na próstata nos homens é explicado pela capacidade de baixar os níveis de testosterona, o que é facilmente alcançado pela terapia hormonal padrão. A prevenção do câncer de pâncreas usando a metformina ainda não foi recomendada (apenas a luta contra um tumor existente). A razão é que seu uso prolongado por si só leva à pancreatite crônica (condição pré-cancerosa, especialmente em diabéticos). 

O tratamento com metformina também é prescrito para pacientes com hepatite e obesidade não alcoólica do fígado.

A essência da relação entre essas condições e o diabetes mellitus não é totalmente clara para a ciência, mas existe uma suposição de que a hepatose gordurosa esteja de alguma forma associada ao aumento da resistência à insulina. Além disso, sua progressão e prognóstico podem ser afetados pela paixão do paciente por doces com frutose, cujo excesso é depositado no fígado na forma de glicogênio e gordura.

Recursos do uso do produto para reduzir o peso

A prática mostra que a segurança da metformina ainda está em dúvida. Por exemplo, isso se deve à sua capacidade de provocar inflamação em um pâncreas saudável.

Dados contraditórios sobre seu efeito no funcionamento do sistema nervoso. Alguns estudos fornecem evidências de que a metformina ativa as células-tronco "adormecidas", o que permite que ela seja usada no tratamento de muitas patologias relacionadas à idade, incluindo aterosclerose e demência senil.

Outros apontam para sua capacidade de reduzir a absorção de vitamina B₁₂ dos alimentos, o que implica o desenvolvimento de neuropatia periférica. E em 2017, resultados sistemáticos de vários estudos foram obtidos. Eles mostraram que o tratamento com metformina aumentou significativamente a probabilidade de desenvolver a doença de Parkinson, embora ainda não esteja claro o porquê.

Contra-indicações e complicações

Entre as contra-indicações dadas nas instruções de uso de "Metformina" e quaisquer medicamentos com base nela, existem necessariamente várias condições:

1. Acidose láctica. Envenenamento por ácido lático, normalmente secretado pelos músculos com contração ativa. O ácido lático é um produto da respiração celular e seu acúmulo causa dor na fibra muscular após o esforço físico. Geralmente é excretada pelos rins, mas por alguns motivos isso pode não acontecer (há muito ácido lático, a função renal é prejudicada). Essa complicação é fatal e requer atenção médica imediata. Uma overdose de metformina em si pode provocar um aumento na concentração de ácido lático no sangue. E a presença de acidose láctica mesmo antes do início de sua administração exclui automaticamente a metformina da lista de medicamentos aprovados para o paciente.
2. Insuficiência renal. Como catalisador para acidose e outros efeitos colaterais associados ao acúmulo da droga nos tecidos e ao atraso em sua eliminação.
3. Coma hipoglicêmico. Uma característica do diabetes mellitus decorrente de níveis criticamente baixos de glicose no sangue. A hipoglicemia pode estar associada a severas restrições à quantidade de carboidratos consumidos por dia (os diabéticos os contam em unidades de pão), excesso de insulina injetada uma vez, esforço físico excessivo ou até um longo intervalo entre as refeições (hipoglicemia noturna). A metformina limita a absorção de glicose no sangue e sua produção no fígado.Ou seja, sua ação aumenta os sintomas da hipoglicemia, acelera o início do coma (o cérebro não pode funcionar sem açúcar) e aumenta a probabilidade de morte.
4. Cetoacidose. Também chamado de “hálito da fruta” e característica de diabetes mellitus não compensado, dietas rigorosas e casos de fome prolongada. Os corpos cetônicos são parentes químicos da acetona, formados durante o colapso das proteínas / células do corpo (isso ocorre durante a fome quando o corpo "come" a si próprio). Eles são extremamente tóxicos para os rins e o cérebro. A ação da metformina visa criar uma deficiência adicional de glicose no sangue e nas células. Então, ele só é capaz de acelerar a formação de corpos cetônicos.
5. Hipóxia. Em particular, causada pela insuficiência do coração ou pulmões, o que leva à falta de oxigênio. Pode causar a acidose láctica acima mencionada, complementando extremamente sem sucesso a ação da metformina.
6. Infecções em larga escala. Além de condições febris e outras agudas de natureza estabelecida / não identificada, não relacionadas aos níveis de açúcar e que requerem a nomeação de outros medicamentos.
7. Alcoolismo Ou compartilhando álcool com Metformina. Diabetes mellitus e álcool etílico são incompatíveis porque é um forte ativador da digestão e captação de glicose, aumenta o risco de hipoglicemia. E um dos subprodutos do metabolismo do etanol no fígado é o ácido lático, cujo nível também é aumentado pela atividade física, hipóxia e metformina em altas doses. Assim, a combinação de metformina com álcool resulta em um rápido aumento da acidose láctica, mesmo quando usados ​​em doses moderadas.

Outras restrições

Além da lista oficial de contra-indicações da metformina, há também uma não oficial - não especificada nas instruções.

• Gravidez e Amamentação. O efeito negativo da metformina no feto não foi encontrado, pois não penetra na placenta ou no leite materno, permanecendo estritamente dentro do trato digestivo. Mas a pesquisa sobre esse tópico claramente não é suficiente. Portanto, é mais razoável que as gestantes cuidem de si mesmas e da criança, especialmente nos estágios iniciais da gravidez.
• Resistência à insulina. O primeiro e principal objetivo da droga. A American Diabetes Association realizou um estudo em 2012 sobre a eficácia da metformina em comparação à atividade física. Ela dividiu os sujeitos com pré-diabetes (não crítica, crescente resistência à insulina) em quatro grupos. O primeiro recebeu placebo em vez de metformina e não praticou esportes, o segundo recebeu apenas metformina e o terceiro e quarto receberam placebo ou metformina em combinação com atividade física. O resultado foi inesperado, porque o grupo que tomou um placebo e praticou esportes apresentou o melhor resultado no aumento da sensibilidade das células à insulina em comparação com o grupo controle (tomando apenas um placebo). E os grupos que foram tratados apenas para resistência à insulina com “Metformina” ou “Metformina” em combinação com atividade física foram piores que o grupo “somente esportes”, embora se tenha assumido o contrário. E os pesquisadores foram forçados a supor que o efeito negativo da "Metformina" no funcionamento do sistema nervoso leva ao fato de que o aumento do "apetite" das células pela glicose durante a atividade física é parcialmente compensado pelo uso da "Metformina" em vez de complementá-la. Isso significa que as mudanças tradicionais no estilo de vida com pré-diabetes são mais eficazes que o tratamento com metformina.

Oficialmente, os efeitos colaterais mais comuns da metformina são inchaço, dor abdominal, diarréia e sabor metálico na boca e perda de apetite. Eles desaparecem durante a primeira semana ou duas após o início de sua ingestão.

Recepção da perda de peso

Apesar de todas as dúvidas sobre o efeito da metformina em vários processos no corpo, os endocrinologistas a apontam cada vez mais para "acelerar" os resultados da dieta para pacientes com sobrepeso ou obesidade sem sinais de resistência à insulina. No entanto, as opiniões sobre os comprimidos de metformina e os resultados da perda de peso com sua ajuda são variadas.

A maioria deles é positiva, uma vez que o curso da metformina leva a uma diminuição do peso corporal e à obtenção das proporções desejadas. Mas os efeitos colaterais que surgiram no início de sua administração às vezes vão para o estágio crônico.

Além disso, a taxa média de perda de peso observada pelos “experimentadores” em uma metformina é de cerca de 5 kg por mês, enquanto muitas dietas trazem o mesmo resultado. E, em mono-dietas curtas, a perda de peso pode atingir 7 kg por semana, para a qual foram projetadas.

Além disso, a probabilidade de gravidade dos efeitos colaterais da metformina e das dietas radicais é aproximadamente a mesma e, em termos de reversibilidade, as dietas ganham vários pontos.

Assim, a questão sobre qual a metformina é a mais eficaz para perda de peso está incorreta por duas razões ao mesmo tempo:

• ele é o mesmo em todo lugar - e age da mesma forma (apenas o fabricante difere);
• para perda de peso ele é indesejável - uma vez que agachamentos banais e restrições de calorias podem alcançar os mesmos resultados, mas muito mais seguros.

Quanto a como tomar Metformina para perda de peso, você deve começar a usar 500 mg do medicamento uma vez ao dia, à noite, após o jantar. A dose semanal deve ser aumentada em 500 mg e interrompida em 3 g por dia. O curso total da perda de peso com metformina não deve ser superior a três meses consecutivos.

Existem diferentes maneiras de se relacionar com as contradições existentes da metformina. Uma coisa é clara: está em estudo ativo. É provável que os resultados das observações coletadas mais tarde levem ao aparecimento de meios aprimorados para esta série.

Mas agora tomar Metformina para perda de peso, se esse objetivo não estiver relacionado ao diabetes tipo 2, significa arriscar o agravamento de distúrbios metabólicos e doenças digestivas existentes.