Loperamida e seus análogos completos: eficácia e riscos no tratamento da diarréia

A ciência sabe há muito tempo sobre os perigos dos opiáceos para o sistema nervoso central dos seres humanos, tornou-se uma das razões para sua proibição em todo o mundo (a segunda é o efeito de dependência, que força os viciados em drogas a aumentar a dose até a morte). Mas sua capacidade de bloquear o trabalho das terminações nervosas permanece valiosa para a medicina. Essa propriedade é amplamente utilizada para o alívio da dor no câncer, intervenções cirúrgicas e lesões.

Mesmo a escolha de medicamentos para a diarréia deve ser abordada com toda a seriedade; portanto, antes de tomar Loperamida, você precisa descobrir se precisa desse medicamento em particular, quantos comprimidos podem ser tomados por vez, com que frequência, quanto tempo pode ser ingerido, por quanto tempo você pode retomar o tratamento com Loperamida, se os sintomas de diarréia se repetirem.

Princípio de operação

A loperamida foi desenvolvida como uma droga que retinha o efeito inibitório sobre a motilidade intestinal, típica de todos os opiáceos, mas sem efeitos narcóticos e analgésicos. Aumenta o tônus ​​dos músculos do esfíncter anal e reduz a taxa de liberação de líquidos da corrente sanguínea para a cavidade intestinal (um mecanismo natural necessário para o aparecimento de diarréia), interrompendo a diarréia.

Indicações

Além de "Loperamida", a substância loperamida é a base:

• Imodium
• Lopedium;
• "Superiloma";
• "Suprilola";
• "Diars";
• Enterobene.

Assim, o produto é liberado na forma de comprimidos para deglutição (no invólucro) ou reabsorção (liofilizada), xarope e uma solução aquosa para administração oral.

As indicações para a loperamida referem-se a diarréia de qualquer origem, incluindo:

• intoxicação alimentar;
• infecção por rotavírus;
• disbiose intestinal;
• enterovírus e infecções intestinais (bacterianas, fúngicas).

Restrições de destino

Quanto à questão de saber se a loperamida é administrada a crianças, durante muito tempo, os preparativos para crianças à base da substância de mesmo nome eram populares e foram incluídos nas listas de itens vitais em alguns países da Europa Ocidental e da antiga URSS. Mas na década de 90 do século passado, a OMS (Organização Mundial da Saúde) descobriu e confirmou os efeitos colaterais da loperamida no corpo das crianças. Consistiam no aparecimento de escoliose paralítica.Essa complicação ocorre após a poliomielite e é caracterizada por uma falha de parte dos músculos que sustentam a coluna vertebral. Há uma curvatura profunda das costas, na maioria das vezes na região lombar.

A escoliose paralítica, como complicação da poliomielite, é compatível com a vida, embora possa exigir cirurgia complexa no segmento curvo se a postura não puder ser restaurada por outros métodos. Mas como complicação de tomar loperamida, ele provocou várias mortes. Isso levou à proibição do uso de drogas, que incluem a substância, em crianças menores de cinco anos de idade. (Em muitos países - com menos de oito anos de idade ou até a transição para a adolescência).

Na Rússia, o medicamento "durou" na lista de medicamentos vitais (sua produção ou compra é controlada pelo Estado) por apenas cinco anos. No momento, na Federação Russa, está excluído desta lista. As restrições de admissão estão relacionadas a:

• crianças menores de cinco anos - mas, a julgar pelos comentários dos médicos, a proibição de sua nomeação para menores de 12 anos também não é sem razão;
• partes da população adulta - cujo trabalho esteja associado a maior atenção, atividade física e reação rápida (motoristas, equipes de resgate, alpinistas industriais, policiais);
• pacientes com insuficiência hepática - uma vez que o fígado "digere" a parte principal da loperamida ingerida.

Contra-indicações

A "loperamida" não é um meio de prevenir distúrbios intestinais, e sua overdose pode resultar em arritmia e parada cardíaca. As contra-indicações ao seu uso afetam uma ampla gama de condições e medicamentos tomados em conjunto. Entre eles estão os seguintes casos.

• Gravidez. A questão de saber se a Loperamida pode ser usada durante a gravidez permanece teoricamente aberta, já que o efeito da droga no feto é pouco conhecido, a porcentagem de sua penetração pelas vilosidades coriônicas (barreira protetora da placenta) é desconhecida. A favor de sua admissão, está a incapacidade da Loperamida de superar a barreira hematoencefálica semelhante às vilosidades coriônicas. E contra - o alto risco potencial da droga para os músculos e o sistema nervoso central do feto (levando em conta o dano comprovado a crianças já nascidas). Fatores de risco adicionais são a falta de formação dos mecanismos de proteção do corpo fetal (barreira hematoencefálica) e a permeabilidade da barreira placentária que pode mudar sob a influência de vários fatores. Apesar da insuficiência de pesquisas sobre esse tópico, a loperamida e seus análogos completos são proibidos para uso durante a gravidez e durante a amamentação.
• Náusea e vômito. A "loperamida" não é um meio de detê-los e pode provocá-los. Isso acontece se a necessidade de evacuar o conteúdo do trato digestivo permanecer e uma de suas vias for bloqueada pela ação da droga. Além disso, tomar qualquer outro medicamento que não seja antiemético é inútil neste caso (eles serão evacuados do estômago com vômitos antes que possam agir).
• Pancreatite. A pancreatite aguda é mortal e crônica é acompanhada de náusea, indigestão intestinal, inchaço e diarréia. O distúrbio das fezes com pancreatite está associado a uma deficiência de suco pancreático - o principal ambiente digestivo do intestino, o que leva à formação de fezes de baixa qualidade (semi-digeridas). Sua eliminação oportuna, do ponto de vista biológico, é melhor do que tentar "mantê-las" no reto. Além disso, com pancreatite de qualquer origem, há dificuldades com a saída do suco pancreático do pâncreas para a cavidade intestinal. A ação da "loperamida" não se limita ao bloqueio do peristaltismo do duodeno, espalhando-se para outros órgãos digestivos, o que agrava o problema de saída do fluido digestivo.
• Gastrite. Bem como uma úlcera no estômago ou intestino. A admissão de "loperamida" com eles é indesejável, embora não excluída.Com gastrite e úlcera, o medicamento irrita adicionalmente as paredes do estômago, como resultado da qual pode haver dor no estômago, o aparecimento de vômitos. Ambas as patologias requerem ênfase na administração de formas solúveis de drogas com loperamida - gotas, xarope ou comprimidos "efervescentes". Mas suas soluções aquosas têm efeitos colaterais mais pronunciados, especialmente no que diz respeito à paralisia dos músculos das costas.
• Ingestão de álcool. As bebidas alcoólicas são incompatíveis com a loperamida, pois têm o efeito oposto no sistema nervoso central e na motilidade intestinal. O álcool etílico é sintetizado no próprio intestino, a fim de acelerar suas contrações, o fluxo sanguíneo nas paredes e a absorção dos componentes alimentares digeridos no sangue. A dose tomada de álcool tem um efeito semelhante. E a “loperamida”, pelo contrário, inibe a atividade das paredes intestinais e de seus músculos.

Efeito colateral

Comentários sobre cápsulas de loperamida são principalmente positivos. Desde que a recepção fosse estritamente de acordo com as indicações, cursos curtos (não mais de dois dias) e em doses terapêuticas. Os efeitos colaterais neste caso são pouco expressos e desaparecem logo após a descontinuação do medicamento. Entre as reações negativas estão:

• urticária - e comichão como sinais de alergia;
• choque anafilático - ao combinar a droga com antibióticos semi-sintéticos de última geração;
• dor abdominal - bem como flatulência, náusea, vômito;
• sonolência - com atenção distraída, tonturas, aumento da fadiga, que ocorrem devido ao efeito inibitório da loperamida e de outros opiáceos no cérebro;
• arritmia - redução na frequência de contrações do coração, até sua parada.

Geralmente, a arritmia é observada quando a loperamida é tomada juntamente com macrólidos (um tipo de antibiótico com uma estrutura especial e condicionalmente menor toxicidade para o corpo do paciente), agentes antivirais e antifúngicos.

Instruções para o uso de drogas com loperamida

A dosagem de "loperamida" na primeira dose é duas vezes maior que todas as subsequentes. Deve ser tomado por via oral, antes das refeições ou depois das refeições, "lavando" com eles todos os episódios de esvaziamento de massas líquidas.

• Adultos. Uma única porção de loperamida para eles na primeira dose é de 4 mg, todas as subsequentes - 2 mg. A dose diária total não deve exceder 16 mg. Ao tomar o medicamento em gotas, a dosagem "inicial" é de 60 gotas e todas as subsequentes - 30 gotas cada.
• Crianças com mais de cinco anos. São prescritas uma dose inicial de 2 mg (ou 30 gotas) e todas as doses subsequentes são de 1 mg (15 gotas) após cada fezes com massas líquidas, mas não mais de 8 mg por dia (ou seja, metade do que os adultos).
• Crianças menores de cinco anos. Somente um pediatra tem o direito de prescrever medicamentos à base de loperamida nessa idade, e o tratamento deve estar sob sua supervisão. Com sua aprovação, é permitido administrar à criança xarope com loperamida não mais que três vezes ao dia, com base no cálculo de 1 ml de xarope para cada 10 kg de peso corporal do bebê.

O curso "Loperamida" deve ser interrompido imediatamente, assim que a cadeira estiver normal. Ou quando ocorrem efeitos colaterais.Se após interromper a diarréia não houver novo desejo de defecar durante o dia (em crianças e adolescentes - meio dia ou mais), você deve consultar um médico. O retorno à loperamida e medicamentos baseados nela não são recomendados no futuro.

Opções de substituição segura

Os análogos de medicamentos com loperamida são filas intermináveis ​​de medicamentos contra diarréia com composição e efeito diferentes.

• Probióticos. Culturas embaladas de lactobacilos e / ou bifidobactérias. Eles ajudam contra distúrbios nas fezes e gases causados ​​pela disbiose intestinal. Os probióticos são recomendados para uso com uma deficiência de lactase (uma enzima que decompõe a mama e outro leite), após um curso de antibióticos e quimioterapia. Ao escolhê-los, é melhor focar nos medicamentos em cápsulas que se dissolvem apenas no intestino. O uso de soluções probióticas é irracional, uma vez que a maior parte das bactérias em sua composição não sobrevive no ácido clorídrico do estômago.
• Prebióticos. Meio nutriente para a parte benéfica da microflora intestinal (na maioria das vezes rica em carboidratos). Em pacientes que aderem a uma dieta normal em vez de dietética, não há necessidade de ingestão separada. E se houver restrições sobre carboidratos, por exemplo, com diabetes, seu uso faz sentido apenas em combinação com probióticos.
• Antibióticos. Semi-sintético e totalmente sintético. O uso de drogas desse grupo é relevante para infecções intestinais, envenenamento e enterobiose.
• Enterosorbents. Absorventes estranhos ao trato digestivo ou componentes irritantes. Os representantes mais famosos desta série são: carvão ativado preto (um produto da queima de madeira) e branco (diosmectita, silício). E também uma versão "líquida" de carvão branco (produzida sob o nome comercial "Smecta") E povidona. Os absorventes são capazes de lidar com a diarréia causada por intoxicação alimentar leve (comida estragada, mas não cogumelos venenosos ou carne podre), infestações comuns por fungos e bactérias. Eles não agem na maioria dos vírus e parasitas intestinais, apenas aliviam os sintomas absorvendo os produtos de suas funções vitais.

Um bom efeito antidiarreico é proporcionado pela decocção da água de mirtilos e frutos de cerejeira (uma planta moderadamente venenosa), além de cascas de romã. Em termos de efeitos colaterais, eles são mais seguros (se não houver alergia) e eficazes contra diarréia prolongada, que pode durar até uma semana com infecção por rotavírus. Ao mesmo tempo, as indicações para o uso de loperamida contêm uma restrição de dois dias no momento de sua administração, o que é importante observar devido à probabilidade de atonia intestinal grave. Isso dificulta o tratamento de muitos distúrbios intestinais com drogas loperamidas.

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