„Metformina” na odchudzanie: mechanizm działania i sposób przyjmowania leku

Środki takie jak Metformina - biguanidy - są zmodyfikowaną cząsteczką guanidyny - głównego składnika zioła zwanego lekiem kozim. Substancje te są więc prawie naturalne, a potrzeba modyfikacji guanidyny była podyktowana wyjątkowo toksycznym działaniem na wątrobę.

Jednak pierwsze biguanidy stanowiły tylko nieco mniejsze zagrożenie dla zdrowia, dając wyraźne skutki uboczne dla wątroby, trzustki i przewodu pokarmowego. Zastosowanie insuliny wołowej i wieprzowej w celu zrekompensowania cukrzycy prawie „zakopanych” biguanidów, ponieważ insulina jest wolna od takich braków.

Z czasem jednak zainteresowanie biguanidami powróciło, głównie z powodu otwarcia metforminy. Ten lek jest toksyczny dla wątroby lub trzustki tylko w połączeniu z niektórymi innymi lekami i osobno - nie. Stosowanie metforminy towarzyszy jedynie negatywny wpływ na żołądek i jelita, a także wzrost stężenia kwasu mlekowego we krwi.

Formy wydawania i analogi

Metformina ma wiele nazw handlowych (odpowiedniki absolutne). Narzędzie można również nazwać:

• „Launcher”;
• „Glibometom” (zawiera glibenklamid);
• „Glycomet”;
• Gliminfor;
• Gliformin;
• Glucophagus
• „Glucofage”;
• „Dianormet”;
• „Diformin”;
• „Metfogamma”;
• Sioforom.

W krajach byłego ZSRR najbardziej znanymi opcjami są Siofor, Metformina i Glukofaz. Często konsumenci dodają do nazwy wskazanie dawki substancji czynnej, na przykład: „Metformina” 500; „Metformina” 850. A producenci czasami wskazują swoją firmę w imieniu leku.

W rezultacie nazwa leku przyjmuje tę postać:

• „Metformin-Teva”;
• „Metformina-Canon”;
• Metformina Richtera.

Skład i zakres metforminy

Skład leku „Metformina” może się różnić w zależności od życzeń producenta. Jego podstawą jest sama substancja czynna, a wśród składników pomocniczych mogą znajdować się: stearynian magnezu, talk, skrobia i adsorbent powidonu.

Bez recepty lek w aptekach teoretycznie nie powinien być pominięty. Ale w praktyce uważa się, że jest wystarczająco bezpieczny, aby robić okresowe wyjątki od tej reguły.

Akcja

„Metformina” nie wpływa na szybkość ani objętość produkcji insuliny przez komórki wysp trzustkowych (nazywane są również wysepkami Langerhansa). Ale zmniejsza:

• uwalnianie glukozy z pożywienia;
• wchłanianie glukozy przez ściany jelita;
• krzepliwość krwi (blokuje fibrynogen - koagulujące białko osocza).

Ponadto przyspiesza utlenianie tłuszczów w wątrobie, a tym samym ich metabolizm.

Wskazania

Oficjalna medycyna nie zaleca stosowania metforminy do odchudzania u osób, które cierpią nie tyle z nadwagą, co nadmiernie wybrednym podejściem do sylwetki. A wszystko z powodu jego skutków ubocznych, porównywalnych do szkód spowodowanych przez najbardziej radykalne diety.

Ale endokrynolog ma prawo przepisać lek w niektórych przypadkach otyłości, na przykład, jeśli jest to spowodowane następującymi warunkami:

1. Cukrzyca Zwłaszcza jego forma niezależna od insuliny. Otyłość z nim wykazuje szereg charakterystycznych cech „cukrzycowych”: zwiększone odkładanie tłuszczu na ciele, w tym „kłębek” w siódmym kręgu na szyi, a także cienkie kończyny (tłuszcz i mięśnie na nich z powodu pogorszenia obwodowego w porównaniu z masywnym ciałem) przepływ krwi). Otyłość w cukrzycy jest zjawiskiem opcjonalnym, pod wieloma względami w zależności od środków kompensacji podjętych przez pacjenta. Im bardziej znaczące miejsce zajmują ćwiczenia fizyczne, tym mniej będzie to zauważalne i odwrotnie.
2. Jajnik policystyczny. Zjawisko hormonalne występujące u około 10-12% kobiet w wieku rozrodczym. W PCOS (zespół policystycznych jajników) otyłość rozwija się w wyniku naturalnej próby organizmu zrekompensowania niewydolności jajników przez zwiększenie tła estrogenowego (estrogeny są metabolizowane i „gromadzone” w tkance tłuszczowej). Ponadto skoki ciśnienia krwi, wzrost włosów na twarzy i odkładanie się masy tłuszczowej u mężczyzn (na brzuchu, a nie na biodrach) są typowe dla tej choroby. Są spowodowane niedoborem estrogenu we krwi kobiety cierpiącej na PCOS.
3. Menopauza Normalne wyginięcie funkcji rozrodczej, któremu towarzyszy zmiana tła hormonalnego i jego nieuniknione konsekwencje. Jednym z nich jest szybki zestaw masy tłuszczowej - na równych warunkach dla mężczyzn i kobiet, chociaż patologiczne formy otyłości „pomenopauzalnej” występują częściej u kobiet.

Poważnym powodem jest fakt, że metformina jest przepisywana nie jako główny, ale jako środek pomocniczy:

1. Endometrioza macicy. Endometrioza to patologiczna proliferacja błony śluzowej. Ten stan jest często łączony z włókniakiem, łagodnym nowotworem w jego jamie. Oba procesy są uważane za zależne od hormonów, chociaż wśród ich przyczyn często można znaleźć czynniki traumatyczne lub dziedziczne. Dlatego zdolność metforminy do normalizowania nadmiernej aktywności estrogenu u kobiet z nadwagą ma korzystny wpływ na postęp endometriozy i włókniaka.
2. Zlokalizowany rak. W ostatnich latach aktywnie badano właściwości przeciwnowotworowe metforminy. Wyjaśnienie ich charakteru pozwoliłoby na szersze zastosowanie leku w onkologii. Początkowo odnotowano pozytywny wpływ Metforminy na rokowanie i rehabilitację pacjentów z rakiem żołądka, piersi, trzustki, prostaty, wątroby i endometrium. Wskazanie do stosowania metforminy w powyższych typach raka wynika z faktu, że stymuluje ona apoptozę komórek (mechanizm samozniszczenia komórek, który nie działa w komórkach rakowych). Ponadto lek może hamować proliferację (podział) dowolnych komórek, opcjonalnie złośliwych. Główna wersja pochodzenia tych właściwości dzisiaj polega na tym, że Metformina blokuje dostęp cukru do komórek - główny katalizator wszystkich procesów metabolizmu, wzrostu i podziału zdrowych i złośliwych komórek.To prawda, że ​​część tych efektów osiągnięto z powodu negatywnego wpływu metforminy na poszczególne narządy i układy. Tak więc jego działanie przeciwnowotworowe na prostatę u mężczyzn tłumaczy się zdolnością do obniżania poziomu testosteronu, którą można łatwo osiągnąć za pomocą standardowej terapii hormonalnej. Zapobieganie rakowi trzustki za pomocą metforminy nie było jeszcze zalecane (tylko walka z istniejącym nowotworem). Powodem jest to, że samo jego długotrwałe stosowanie prowadzi do przewlekłego zapalenia trzustki (stan przedrakowy, szczególnie u diabetyków). 

Leczenie metforminą jest również przepisywane pacjentom z zapaleniem wątroby i bezalkoholową otyłością wątroby.

Istota związku między tymi stanami a cukrzycą nie jest do końca jasna dla nauki, ale zakłada się, że hepatoza tłuszczowa jest w jakiś sposób związana ze wzrostem insulinooporności. Ponadto na jego postęp i rokowanie może wpływać zamiłowanie pacjenta do słodyczy na fruktozie, których nadmiar osadza się w wątrobie w postaci glikogenu i tłuszczu.

Funkcje używania produktu w celu zmniejszenia masy

Praktyka pokazuje, że bezpieczeństwo metforminy jest nadal wątpliwe. Na przykład wynika to z jego zdolności do wywoływania stanu zapalnego w zdrowej trzustce.

Sprzeczne dane dotyczące jego wpływu na funkcjonowanie układu nerwowego. Niektóre badania dostarczają dowodów, że metformina aktywuje „śpiące” komórki macierzyste, co pozwala na jej stosowanie w leczeniu wielu patologii związanych z wiekiem, w tym miażdżycy tętnic i otępienia starczego.

Inni wskazują na jego zdolność do zmniejszania wchłaniania witaminy B.₁₂ z pożywienia, co pociąga za sobą rozwój neuropatii obwodowej. W 2017 r. Uzyskano systematyczne wyniki kilku badań. Wykazali, że leczenie metforminą znacznie zwiększyło prawdopodobieństwo rozwoju choroby Parkinsona, chociaż nie jest jeszcze jasne, dlaczego.

Przeciwwskazania i powikłania

Wśród przeciwwskazań podanych w instrukcji użycia „Metforminy” i wszelkich opartych na niej leków, koniecznie jest wiele warunków:

1. Kwasica mleczanowa Zatrucie kwasem mlekowym, zwykle wydzielane przez mięśnie z aktywnym skurczem. Kwas mlekowy jest produktem oddychania komórkowego, a jego nagromadzenie powoduje ból we włóknie mięśniowym po wysiłku fizycznym. Zwykle jest wydalany przez nerki, ale z niektórych powodów może się to nie zdarzyć (jest za dużo kwasu mlekowego, zaburzona czynność nerek). To powikłanie jest śmiertelne i wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej. Przedawkowanie samej metforminy może powodować wzrost stężenia kwasu mlekowego we krwi. A obecność kwasicy mleczanowej jeszcze przed rozpoczęciem jej podawania automatycznie wyklucza Metforminę z listy leków zatwierdzonych dla pacjenta.
2. Niewydolność nerek Jako katalizator kwasicy i innych skutków ubocznych związanych z gromadzeniem się leku w tkankach i opóźnieniem jego eliminacji.
3. Śpiączka hipoglikemiczna. Charakterystyczna cecha cukrzycy wynikająca z krytycznie niskiego poziomu glukozy we krwi. Hipoglikemia może wiązać się z poważnymi ograniczeniami ilości spożywanych węglowodanów dziennie (cukrzycy liczą je w jednostkach chleba), jednorazowym wstrzyknięciem nadmiaru insuliny, nadmiernym wysiłkiem fizycznym, a nawet długą przerwą między posiłkami (nocna hipoglikemia). Metformina ogranicza wchłanianie glukozy do krwi i jej wytwarzanie w wątrobie.Oznacza to, że jego działanie poprawia objawy hipoglikemii, przyspiesza wystąpienie śpiączki (mózg nie może działać bez cukru) i zwiększa prawdopodobieństwo śmierci.
4. Kwasica ketonowa Nazywany także „owocowym oddechem” i charakterystyczny dla nierekompensowanej cukrzycy, ścisłej diety i przypadków długotrwałego głodu. Ciała ketonowe są chemicznymi krewnymi acetonu, powstającymi podczas rozpadu własnych białek / komórek organizmu (dzieje się tak podczas głodu, gdy ciało „zjada” siebie). Są niezwykle toksyczne dla nerek i mózgu. Działanie metforminy ma na celu wytworzenie dodatkowego niedoboru glukozy we krwi i komórkach. Jest więc w stanie przyspieszyć jedynie tworzenie ciał ketonowych.
5. Niedotlenienie W szczególności spowodowane niewydolnością serca lub płuc, co prowadzi do głodu tlenu. Może powodować wyżej wspomnianą kwasicę mleczanową, wyjątkowo bezskutecznie uzupełniając działanie metforminy.
6. Zakażenia na dużą skalę. Jak również gorączka i inne ostre stany o ustalonym / niezidentyfikowanym charakterze, niezwiązane z poziomem cukru i wymagające wyznaczenia innych leków.
7. Alkoholizm Lub dzielenie się alkoholem z Metforminą. Cukrzyca i alkohol etylowy są niezgodne, ponieważ jest silnym aktywatorem trawienia i wychwytu glukozy, zwiększa ryzyko hipoglikemii. A jednym z produktów ubocznych metabolizmu etanolu w wątrobie jest kwas mlekowy, którego poziom jest również zwiększany przez wysiłek fizyczny, niedotlenienie i stosowanie metforminy w dużych dawkach. Zatem połączenie metforminy z alkoholem powoduje gwałtowny wzrost kwasicy mleczanowej, nawet gdy stosuje się ją w umiarkowanych dawkach.

Inne ograniczenia

Oprócz oficjalnej listy przeciwwskazań Metforminy istnieje również nieoficjalna - nieokreślona w instrukcjach.

• Ciąża i karmienie piersią. Nie stwierdzono negatywnego wpływu metforminy na płód, ponieważ nie przenika ona przez łożysko lub mleko matki, pozostając ściśle w przewodzie pokarmowym. Ale badania na ten temat wyraźnie nie wystarczą. Dlatego bardziej rozsądne jest, aby przyszłe matki dbały o siebie i dziecko, szczególnie we wczesnych stadiach ciąży.
• Insulinooporność. Pierwszy i główny cel leku. American Diabetes Association przeprowadziło badanie w 2012 r. Dotyczące skuteczności metforminy w porównaniu z aktywnością fizyczną. Pacjentki ze stanem przedcukrzycowym (niekrytyczna, rosnąca oporność na insulinę) podzieliła na cztery grupy. Pierwszy otrzymał placebo zamiast metforminy i nie uprawiał sportu, drugi otrzymał tylko metforminę, a trzeci i czwarty otrzymali placebo lub metforminę w połączeniu z aktywnością fizyczną. Wynik był nieoczekiwany, ponieważ grupa przyjmująca placebo i uprawiająca sport wykazała najlepszy wynik w zwiększaniu wrażliwości komórek na insulinę w porównaniu z grupą kontrolną (przyjmującą tylko placebo). Grupy leczone z powodu insulinooporności tylko za pomocą „Metforminy” lub „Metforminy” w połączeniu z aktywnością fizyczną były gorsze niż grupy „tylko sportowe”, chociaż przyjęto, że jest odwrotnie. Badacze zostali zmuszeni założyć, że negatywny wpływ „Metforminy” na funkcjonowanie układu nerwowego prowadzi do tego, że wzrost „apetytu” komórek na glukozę podczas aktywności fizycznej jest częściowo równoważony przez stosowanie „Metforminy” zamiast jej uzupełniania. Oznacza to, że tradycyjne zmiany stylu życia ze stanem przedcukrzycowym są bardziej skuteczne niż leczenie metforminą.

Oficjalnie najczęstszymi skutkami ubocznymi metforminy są wzdęcia, bóle brzucha, biegunka i metaliczny smak w jamie ustnej oraz utrata apetytu. Znikają w ciągu pierwszego tygodnia lub dwóch po rozpoczęciu jego przyjmowania.

Odbiór odchudzania

Pomimo wszelkich wątpliwości dotyczących wpływu metforminy na różne procesy zachodzące w organizmie, endokrynolodzy coraz częściej przepisują ją w celu „przyspieszenia” wyników diety u pacjentów z nadwagą lub otyłością bez oznak insulinooporności. Jednak opinie na temat tabletek Metformin i wyników ich utraty z ich pomocą są mieszane.

Większość z nich jest pozytywna, ponieważ przebieg Metforminy prowadzi jednak do zmniejszenia masy ciała i osiągnięcia pożądanych proporcji. Ale skutki uboczne, które pojawiły się na początku jego podawania, czasami przechodzą w stan przewlekły.

Ponadto średni wskaźnik utraty wagi zaobserwowany przez „eksperymentatorów” na jednej metforminie wynosi około 5 kg miesięcznie, podczas gdy wiele diet przynosi ten sam rezultat. A w przypadku krótkich diet mono utrata masy ciała może wynosić 7 kg na tydzień, dla których są one przeznaczone.

Co więcej, prawdopodobieństwo powagi skutków ubocznych metforminy i radykalnych diet jest w przybliżeniu takie samo, a pod względem ich odwracalności diety zdobywają kilka punktów.

Zatem pytanie, która metformina jest najbardziej skuteczna w odchudzaniu, jest błędne z dwóch powodów jednocześnie:

• on jest wszędzie taki sam - i działa tak samo (różni się tylko jego producent);
• do utraty wagi on jest niepożądany - ponieważ banalne przysiady i ograniczenia kaloryczne mogą osiągnąć takie same wyniki, ale o wiele bezpieczniejsze.

Jeśli chodzi o sposób przyjmowania Metforminy w celu zmniejszenia masy ciała, powinieneś zacząć od zażywania 500 mg leku raz dziennie, wieczorem, po obiedzie. Tygodniowe dawkowanie należy zwiększyć o 500 mg i przerwać na 3 g dziennie. Całkowity kurs utraty masy metforminy nie powinien być dłuższy niż trzy kolejne miesiące.

Istnieją różne sposoby odniesienia się do istniejących sprzeczności metforminy. Jedno jest pewne: jest w trakcie badań. Jest prawdopodobne, że zebrane wyniki obserwacji doprowadzą później do pojawienia się ulepszonych środków tej serii.

Ale teraz przyjmowanie Metforminy w celu zmniejszenia masy ciała, jeśli ten cel nie jest związany z cukrzycą typu 2, oznacza ryzyko zaostrzenia istniejących zaburzeń metabolicznych i chorób trawiennych.