"Metformin" untuk penurunan berat badan: mekanisme tindakan dan cara mengambil ubat

Bermakna seperti Metformin - biguanides - adalah molekul diubahsuai guanidine - komponen utama herba yang dikenali sebagai ubat kambing. Jadi, bahan-bahan ini hampir semulajadi, dan keperluan untuk pengubahsuaian guanidine pada satu masa telah ditentukan oleh kesannya yang sangat toksik pada hati.

Walau bagaimanapun, biguanides pertama hanya mewakili bahaya kesihatan yang sedikit lebih rendah, memberikan kesan sampingan pada hati, pankreas dan saluran pencernaan. Penggunaan insulin bovine dan porcine untuk mengimbangi kencing manis hampir "dikuburkan" biguanides, sejak insulin bebas dari kekurangan tersebut.

Walau bagaimanapun, dari masa ke masa, minat terhadap biguanides kembali, terutamanya disebabkan oleh pembukaan Metformin. Ubat ini adalah toksik kepada hati atau pankreas hanya dalam kombinasi dengan beberapa ubat lain, dan secara berasingan - tidak. Penggunaan Metformin disertai hanya oleh kesan negatif pada perut dan usus, serta peningkatan kepekatan asid laktik dalam darah.

Borang pelepasan dan analog

Metformin mempunyai banyak nama perdagangan (rakan sejawat mutlak). Alat ini juga boleh dipanggil:

• "Pelancar";
• "Glibometom" (mengandungi glibenclamide);
• "Glycomet";
• Gliminfor;
• Gliformin;
• Glucophagus
• "Glucofage";
• "Dianormet";
• "Diformin";
• "Metfogamma";
• Sioforom.

Di negara-negara bekas USSR, pilihan yang paling terkenal adalah Siofor, Metformin dan Glyukofazh. Selalunya, pengguna menambah namanya sebagai indikasi dos bahan aktif, sebagai contoh: "Metformin" 500; "Metformin" 850. Dan pengeluar kadangkala menunjukkan syarikat mereka atas nama ubat.

Akibatnya, nama ubat mengambil bentuk ini:

• "Metformin-Teva";
• "Metformin-Canon";
• Metformin Richter.

Komposisi dan skop Metformin

Komposisi dadah "Metformin" mungkin berbeza-beza bergantung pada kehendak pengilang. Asasnya adalah bahan aktif itu sendiri, dan di antara komponen tambahan boleh termasuk: magnesium stearate, talc, kanji dan adsorben povidone.

Tanpa preskripsi, ubat di farmasi seharusnya tidak, secara teori, dibebaskan. Tetapi dalam amalan, ia dianggap cukup selamat untuk membuat pengecualian berkala untuk peraturan ini.

Tindakan

"Metformin" tidak menjejaskan kelajuan atau jumlah pengeluaran insulin oleh sel-sel islet (mereka juga dikenali sebagai pulau-pulau Langerhans). Tetapi ia mengurangkan:

• pelepasan glukosa daripada makanan;
• penyerapan glukosa oleh dinding usus;
• koagulasi darah (blok fibrinogen - protein plasma yang menggabungkan).

Plus, ia mempercepat pengoksidaan lemak dalam hati, dan oleh itu metabolisme mereka.

Petunjuk

Perubatan rasmi tidak mengesyorkan penggunaan Metformin untuk penurunan berat badan bagi mereka yang menderita tidak terlalu banyak berat badan kerana sikap terlalu pilih-pilih untuk angka mereka. Dan semua kerana kesan sampingannya, setanding dengan bahaya dari diet yang paling radikal.

Tetapi ahli endokrin mempunyai hak untuk menetapkan ubat dalam beberapa kes obesiti, sebagai contoh, jika ia disebabkan oleh syarat-syarat berikut:

1. Diabetes mellitus. Terutamanya bentuk bebas insulin. Obesiti dengannya menunjukkan beberapa ciri-ciri "kencing manis": peningkatan pemendapan lemak pada badan, termasuk "layu" pada tulang belakang ketujuh pada leher, serta bahagian kaki nipis (lemak dan otot pada mereka, akibat kemerosotan periferal, berbanding badan besar) aliran darah). Obesiti pada diabetes mellitus adalah fenomena pilihan, dalam banyak aspek bergantung kepada langkah-langkah pampasan yang dilakukan oleh pesakit. Latihan fizikal yang lebih penting berada di dalamnya, semakin kurang ia akan ketara, dan sebaliknya.
2. Ovari polikistik. Fenomena hormon yang berlaku pada kira-kira 10-12% wanita yang mengandung anak. Dalam PCOS (sindrom ovarium polikistik), obesiti berkembang akibat percubaan semula jadi badan untuk mengimbangi kegagalan ovari dengan meningkatkan estrogen latar belakang (estrogen yang dimetabolisme dan "disimpan" dalam tisu adipose). Di samping itu, melompat dalam tekanan darah, pertumbuhan rambut muka, dan pemendapan jisim lemak dalam jenis lelaki (pada bahagian perut, dan bukan pada pinggul) adalah tipikal untuk penyakit ini. Mereka disebabkan oleh kekurangan estrogen dalam darah wanita yang menderita PCOS.
3. Menopaus. Kepupusan normal fungsi pembiakan, yang disertai dengan perubahan dalam latar belakang hormon dan akibat yang tidak dapat dielakkannya. Salah satu daripada mereka adalah satu set cepat lemak lemak - pada istilah yang sama untuk lelaki dan wanita, walaupun bentuk patologis obesiti "postmenopausal" adalah lebih biasa pada wanita.

Alasan yang serius ialah hakikat bahawa Metformin ditetapkan sebagai bukan utama tetapi ejen bantu:

1. Endometriosis rahim. Endometriosis adalah proliferasi patologi membran mukusnya. Keadaan ini sering digabungkan dengan fibromyoma, neoplasma jinak dalam rongga. Kedua-dua proses tersebut dianggap bergantung kepada hormon, walaupun faktor traumatik atau keturunan sering dijumpai di kalangan punca mereka. Oleh itu, keupayaan Metformin untuk menormalkan aktiviti estrogen yang berlebihan dalam wanita yang berlebihan berat badan mempunyai kesan yang baik terhadap kemajuan endometriosis dan fibromyoma.
2. Kanser setempat. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, sifat-sifat antikanker Metformin telah disiasat secara aktif. Penjelasan mengenai sifat mereka akan membolehkan penggunaan ubat yang lebih luas dalam onkologi. Pada mulanya, kesan positif Metformin terhadap prognosis dan pemulihan pesakit kanser perut, payudara, pankreas, prostat, hati dan endometrium hanya diperhatikan. Petunjuk untuk penggunaan Metformin dalam jenis kanser di atas adalah kerana ia merangsang apoptosis sel (mekanisme pemusnahan diri sel yang tidak berfungsi dalam sel-sel kanser). Di samping itu, ubat ini dapat menghalang percambahan (pembahagian) mana-mana sel, secara malignan. Versi utama dari asal-usul sifat hari ini ialah Metformin menghalang masuknya gula ke dalam sel - pemangkin utama untuk semua proses metabolisme, pertumbuhan dan pembahagian sel-sel yang sihat dan malignan.Benar, sebahagian daripada kesan ini dicapai kerana kesan negatif Metformin pada organ dan sistem individu. Jadi, kesan antikarsinogenik pada prostat pada lelaki dijelaskan oleh kemampuan untuk menurunkan tahap testosteron, yang mudah dicapai oleh terapi hormon standard. Pencegahan kanser pankreas yang menggunakan Metformin belum disyorkan (hanya memerangi tumor sedia ada). Sebabnya ialah penggunaan jangka panjang sahaja membawa kepada pankreatitis kronik (keadaan pramatang, terutamanya dalam pesakit kencing manis). 

Rawatan metformin juga ditetapkan untuk pesakit dengan hepatitis dan obesiti bukan alkohol hati.

Inti dari hubungan antara keadaan ini dan diabetes mellitus tidak sepenuhnya jelas bagi sains, tetapi ada anggapan bahawa hepatosis lemak entah bagaimana dikaitkan dengan peningkatan ketahanan insulin. Di samping itu, perkembangan dan prognosisnya mungkin terjejas oleh keghairahan pesakit untuk gula-gula pada fruktosa, lebihan yang disimpan di dalam hati dalam bentuk glikogen dan lemak.

Ciri-ciri menggunakan produk untuk mengurangkan berat badan

Amalan menunjukkan bahawa keselamatan Metformin masih diragui. Sebagai contoh, ini adalah kerana keupayaannya untuk mencetuskan keradangan dalam pankreas sihat.

Data yang bertentangan mengenai kesannya terhadap fungsi sistem saraf. Sesetengah kajian membuktikan bahawa Metformin mengaktifkan sel stem "tidur", yang membolehkan ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit berkaitan dengan usia, termasuk aterosklerosis dan demensia senile.

Yang lain menunjukkan keupayaannya untuk mengurangkan penyerapan vitamin B₁₂ dari makanan, yang melibatkan perkembangan neuropati periferal. Dan pada tahun 2017, hasil sistematik beberapa kajian telah diperolehi. Mereka menunjukkan bahawa rawatan Metformin secara signifikan meningkatkan kemungkinan penyakit Parkinson, walaupun belum jelas mengapa.

Kontraindikasi dan komplikasi

Antara kontraindikasi yang diberikan dalam arahan penggunaan "Metformin" dan sebarang ubat-ubatan berdasarkannya, terdapat beberapa syarat:

1. Asidosis laktik. Keracunan asid laktik, biasanya dirembes oleh otot dengan penguncupan aktif. Asid laktik adalah produk pernafasan selular, dan pengumpulannya menyebabkan rasa sakit pada serat otot selepas penuaan fizikal. Biasanya ia dikumuhkan oleh buah pinggang, tetapi untuk beberapa sebab ini tidak mungkin berlaku (terdapat terlalu banyak asid laktik, fungsi ginjal mengalami gangguan). Komplikasi ini membawa maut dan memerlukan perhatian perubatan segera. Overdosis Metformin sendiri boleh mencetuskan peningkatan kepekatan asid laktik dalam darah. Dan kehadiran asidosis laktik walaupun sebelum permulaan pentadbirannya secara automatik mengecualikan Metformin dari senarai ubat-ubatan yang diluluskan untuk pesakit.
2. Kegagalan buah pinggang. Sebagai pemangkin untuk asidosis dan kesan sampingan yang lain yang berkaitan dengan pengumpulan dadah dalam tisu dan kelewatan dalam penghapusannya.
3. Koma hypoglycemic. Ciri ciri diabetes mellitus yang timbul daripada tahap glukosa darah yang rendah. Hypoglycemia boleh dikaitkan dengan sekatan yang teruk pada jumlah karbohidrat yang digunakan setiap hari (pesakit kencing manis mengira mereka dalam unit roti), insulin yang berlebihan menyuntik sekali, melakukan senaman fizikal yang berlebihan, atau berehat lama antara makanan (hypoglycemia pada waktu malam). Metformin menghadkan penyerapan glukosa ke dalam darah dan penghasilannya di dalam hati.Iaitu, tindakannya meningkatkan gejala hipoglisemia, mempercepat permulaan koma (otak tidak boleh berfungsi tanpa gula) dan meningkatkan kemungkinan kematian.
4. Ketoacidosis. Juga dipanggil "nafas buah" dan ciri-ciri diabetes mellitus yang tidak dikompensasi, diet yang ketat, dan kes-kes kelaparan yang berpanjangan. Badan Ketone adalah saudara-saudara kimia aseton, dibentuk semasa pecahan protein / sel tubuh sendiri (ini berlaku semasa kelaparan apabila badan "makan" sendiri). Mereka sangat toksik kepada buah pinggang dan otak. Tindakan Metformin ditujukan untuk mencipta kekurangan tambahan glukosa dalam darah dan sel. Jadi, dia hanya dapat mempercepat pembentukan badan-badan keton.
5. Hypoxia. Khususnya, disebabkan oleh kekurangan jantung atau paru-paru, yang membawa kepada kebuluran oksigen. Ia boleh menyebabkan asidosis laktik yang disebutkan, sangat tidak berjaya menambah tindakan Metformin.
6. Jangkitan besar-besaran. Serta keadaan akut dan lain-lain keadaan akut yang tidak dikenali, tidak berkaitan dengan paras gula dan memerlukan pelantikan ubat-ubatan lain.
7. Alkohol Atau berkongsi alkohol dengan Metformin. Diabetes mellitus dan etil alkohol tidak sesuai kerana ia adalah pengaktif yang kuat penghadaman dan pengambilan glukosa, meningkatkan risiko hipoglikemia. Dan salah satu produk sampingan metabolisme etanol di hati adalah asid laktik, tahap yang juga meningkat dengan penuaan fizikal, hipoksia dan penggunaan Metformin dalam dos yang besar. Oleh itu, kombinasi Metformin ditambah alkohol menghasilkan peningkatan pesat dalam asidosis laktik walaupun ia digunakan dalam dos sederhana.

Sekatan lain

Sebagai tambahan kepada senarai rasmi kontra Metformin, ada juga yang tidak rasmi - yang tidak dinyatakan dalam arahan.

• Kehamilan dan Menyusu. Kesan negatif Metformin pada janin tidak dijumpai, kerana ia tidak menembus plasenta atau susu ibu, selebihnya berada dalam saluran pencernaan. Tetapi penyelidikan mengenai topik ini jelas tidak mencukupi. Oleh itu, lebih masuk akal untuk ibu-ibu hamil untuk menjaga diri dan anaknya, terutama pada peringkat awal kehamilan.
• Rintangan insulin. Tujuan pertama dan utama dadah. Persatuan Diabetes Amerika menjalankan kajian pada tahun 2012 tentang keberkesanan Metformin berbanding dengan aktiviti fizikal. Dia membahagikan mata pelajaran dengan prediabetes (rintangan insulin yang tidak kritikal, yang semakin meningkat) menjadi empat kumpulan. Yang pertama menerima plasebo bukan Metformin dan tidak masuk untuk sukan, yang kedua hanya menerima Metformin, dan yang ketiga dan keempat menerima plasebo atau Metformin dalam kombinasi dengan aktiviti fizikal. Hasilnya tidak dijangka, kerana kumpulan yang mengambil plasebo dan melakukan sukan menunjukkan hasil terbaik dalam meningkatkan sensitiviti sel ke insulin berbanding dengan kumpulan kawalan (mengambil hanya plasebo). Dan kelompok-kelompok yang dirawat untuk rintangan insulin hanya dengan "Metformin" atau "Metformin" dalam kombinasi dengan aktiviti fizikal adalah lebih buruk daripada kumpulan "hanya sukan", walaupun ia dianggap sebaliknya. Dan para penyelidik terpaksa menganggap bahawa kesan negatif "Metformin" terhadap fungsi sistem saraf membawa kepada peningkatan selera makan sel-sel pada glukosa semasa aktiviti fizikal sebahagiannya diimbangi dengan menggunakan "Metformin" dan bukannya menambahnya. Ini bermakna perubahan gaya hidup tradisional dengan prediabetes lebih berkesan daripada rawatan Metformin.

Secara rasmi, kesan sampingan yang paling umum dari Metformin adalah kembung, sakit perut, cirit-birit dan rasa metalik di dalam mulut, dan hilang selera makan. Mereka hilang dalam minggu pertama atau dua selepas permulaan pengambilannya.

Penurunan Berat Badan

Walaupun terdapat keraguan tentang kesan Metformin pada pelbagai proses di dalam tubuh, endokrinologi semakin menetapkannya untuk "mempercepatkan" hasil diet untuk pesakit berat badan berlebihan atau obes tanpa tanda-tanda penolakan insulin. Walau bagaimanapun, ulasan mengenai tablet Metformin dan keputusan penurunan berat badan dengan bantuan mereka bercampur-campur.

Kebanyakan mereka adalah positif, kerana Metformin bagaimanapun membawa kepada penurunan berat badan dan pencapaian bahagian yang dikehendaki. Tetapi kesan sampingan yang timbul pada permulaan pentadbirannya kadang-kadang pergi ke peringkat kronik.

Plus, purata kadar penurunan berat badan yang diperhatikan oleh "pengeksperimen" pada satu Metformin adalah kira-kira 5 kg sebulan, sementara banyak diet membawa hasil yang sama. Dan pada mono-diet pendek, penurunan berat badan boleh berjumlah 7 kg setiap minggu, yang mana mereka direka bentuk.

Lagipun, kebarangkalian keseriusan kesan sampingan Metformin dan diet radikal adalah kira-kira sama, dan dari segi kebolehulangan, diet memenangi beberapa mata.

Oleh itu, persoalan Metformin yang paling berkesan untuk penurunan berat badan adalah tidak tepat kerana dua sebab sekali gus:

• dia sama di mana-mana - dan bertindak sama (hanya pengeluarnya berbeza);
• untuk penurunan berat badan dia tidak diingini - kerana sekatan ban dan kalori sekatan dapat mencapai hasil yang sama, tetapi jauh lebih selamat.

Bagaimana untuk mengambil Metformin untuk penurunan berat badan, anda harus bermula dengan menggunakan 500 mg ubat sekali sehari, pada waktu malam, selepas makan malam. Dos mingguan perlu ditingkatkan dengan 500 mg dan berhenti pada 3 g sehari. Kursus berat kehilangan berat pada Metformin tidak boleh melebihi tiga bulan berturut-turut.

Terdapat pelbagai cara untuk mengaitkan dengan percanggahan Metformin yang ada. Satu perkara yang jelas: ia sedang dalam kajian aktif. Kemungkinan hasil pemerhatian yang terkumpul kemudiannya akan membawa kepada peningkatan cara siri ini.

Tetapi sekarang mengambil Metformin untuk penurunan berat badan, jika matlamat ini tidak berkaitan dengan diabetes jenis 2, bererti mempertingkatkan gangguan metabolik yang ada dan penyakit pencernaan.