"Metformīns" svara zaudēšanai: darbības mehānisms un kā lietot zāles

Tādi līdzekļi kā metformīns - biguanīdi - ir modificēta guanidīna molekula - galvenā auga sastāvdaļa, ko sauc par kazas zālēm. Tātad šīs vielas ir gandrīz dabiskas, un nepieciešamību pārveidot guanidīnu vienā reizē noteica tā ārkārtīgi toksiskā iedarbība uz aknām.

Tomēr pirmie biguanīdi bija tikai nedaudz mazāki bīstamībai veselībai, radot izteiktas blakusparādības aknām, aizkuņģa dziedzerim un gremošanas traktam. Liellopu un cūku insulīna izmantošana diabēta kompensēšanai gandrīz “apraka” biguanīdus, jo insulīnam nav šādu trūkumu.

Tomēr laika gaitā interese par biguanīdiem atgriezās, galvenokārt pateicoties metformīna atvēršanai. Šis līdzeklis ir toksisks aknām vai aizkuņģa dziedzerim tikai kombinācijā ar dažām citām zālēm, un atsevišķi - nē. Metformīna lietošanu papildina tikai negatīva ietekme uz kuņģi un zarnām, kā arī pienskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs.

Izlaišanas formas un analogi

Metformīnam ir daudz tirdzniecības nosaukumu (absolūti ekvivalenti). Šo rīku var saukt arī par:

• "Palaidējs";
• “Glibometom” (satur glibenklamīdu);
• "Glycomet";
• Gliminfor;
• Gliformīns;
• Glikofāgs
• "Glucofage";
• "Dianormet";
• "Diformin";
• "Metfogamma";
• Sioforoms.

Bijušās PSRS valstīs vispazīstamākie varianti ir Siofors, Metformīns un Glyukofazh. Bieži vien patērētāji nosaukumam pievieno norādi par aktīvās vielas devu, piemēram: “Metformin 500”; "Metformin" 850. Un ražotāji dažreiz norāda savu uzņēmumu zāļu vārdā.

Tā rezultātā zāļu nosaukums iegūst šādu formu:

• "Metformīns-Teva";
• "Metformīns-Canon";
• Metformīns Rihters.

Metformīna sastāvs un darbības joma

Zāles "Metformīns" sastāvs var atšķirties atkarībā no ražotāja vēlmēm. Tās pamats ir pati aktīvā viela, un starp palīgkomponentiem var būt: magnija stearāts, talks, ciete un povidona adsorbents.

Bez receptes zāles aptiekās teorētiski nevajadzētu iztikt. Bet praksē tas tiek uzskatīts par pietiekami drošu, lai periodiski izdarītu izņēmumus no šī noteikuma.

Darbība

"Metformīns" neietekmē saliņu šūnu insulīna ražošanas ātrumu vai apjomu (tos sauc arī par Langerhansa salām). Bet tas samazina:

• glikozes izdalīšanās no pārtikas;
• glikozes absorbcija zarnās;
• asins koagulējamība (bloķē fibrinogēnu - koagulējošu plazmas olbaltumvielu).

Turklāt tas paātrina tauku oksidāciju aknās un līdz ar to arī to metabolismu.

Indikācijas

Oficiālā medicīna neiesaka lietot metformīnu svara zaudēšanai tiem, kuri cieš ne tik daudz no liekā svara, cik par pārāk smalku attieksmi pret savu figūru. Un tas viss tā blakusparādību dēļ, pielīdzināms visradikālāko diētu nodarītajam kaitējumam.

Bet endokrinologam ir tiesības izrakstīt zāles noteiktos aptaukošanās gadījumos, piemēram, ja to izraisa šādi apstākļi:

1. Cukura diabēts. Īpaši tā no insulīna neatkarīgā forma. Aptaukošanās ar to parāda vairākas raksturīgas “diabētiskas” pazīmes: palielināta tauku nogulsnēšanās uz ķermeņa, ieskaitot “skaustu” septītajā skriemeļa kaklā, kā arī plānas ekstremitātes (salīdzinājumā ar masīvu ķermeni), ar perifēro stāvokļa pasliktināšanos saistot maz tauku un muskuļu. asins plūsma). Aptaukošanās cukura diabēta gadījumā ir fakultatīva parādība, daudzos aspektos atkarībā no pacienta veiktajiem kompensācijas pasākumiem. Jo nozīmīgāku vietu tajā ieņem fiziskie vingrinājumi, jo mazāk tas būs pamanāms, un otrādi.
2. Policistisko olnīcu. Hormonāla parādība, kas rodas apmēram 10–12% sieviešu reproduktīvā vecumā. PCOS (policistisko olnīcu sindroma) gadījumā aptaukošanās attīstās ķermeņa dabiskā mēģinājuma rezultātā kompensēt olnīcu mazspēju, palielinot estrogēna fonu (estrogēni tiek metabolizēti un “uzkrāti” taukaudos). Turklāt šai slimībai raksturīgi asinsspiediena lēcieni, sejas apmatojuma augšana un tauku masas nogulsnēšanās vīriešu tipa vīriešiem (uz vēdera, nevis uz gurniem). Tos izraisa estrogēna deficīts sievietes asinīs, kas cieš no PCOS.
3. Menopauze. Parastā reproduktīvās funkcijas izzušana, ko papildina hormonālā fona izmaiņas un tā neizbēgamās sekas. Viens no tiem ir ātrs tauku masas komplekts - ar vienlīdzīgiem noteikumiem vīriešiem un sievietēm, lai arī patoloģiskas “postmenopauzes” aptaukošanās formas ir biežāk sastopamas sievietēm.

Nopietns iemesls ir fakts, ka metformīns tiek izrakstīts nevis kā primārais, bet gan kā palīgviela:

1. Dzemdes endometrioze. Endometrioze ir tās gļotādas patoloģiska proliferācija. Šo stāvokli bieži apvieno ar fibromomu, kas ir labdabīgs jaunveidojums tās dobumā. Abi procesi tiek uzskatīti par atkarīgiem no hormoniem, lai gan starp to cēloņiem bieži var atrast traumatiskus vai iedzimtus faktorus. Tādēļ Metformīna spēja normalizēt lieko estrogēna aktivitāti sievietēm ar lieko svaru labvēlīgi ietekmē endometriozes un fibromiomas progresu.
2. Lokalizēts vēzis. Pēdējos gados metformīna pretvēža īpašības ir aktīvi pētītas. To rakstura precizēšana ļautu plašāk lietot narkotiku onkoloģijā. Sākumā tika vienkārši atzīmēta Metformin pozitīvā ietekme uz kuņģa, krūts, aizkuņģa dziedzera, prostatas, aknu un endometrija vēža slimnieku prognozēm un rehabilitāciju. Indikācija par metformīna lietošanu iepriekšminētajiem vēža veidiem ir saistīta ar faktu, ka tas stimulē šūnu apoptozi (šūnu pašiznīcināšanās mehānisms, kas nedarbojas vēža šūnās). Turklāt zāles spēj kavēt jebkuru šūnu, pēc izvēles ļaundabīgu, proliferāciju (dalīšanos). Šo īpašību izcelsmes galvenā versija mūsdienās ir tāda, ka metformīns bloķē cukura iekļūšanu šūnās - galveno katalizatoru visiem metabolisma, augšanas un dalīšanās procesiem veselām un ļaundabīgām šūnām.Tiesa, daļa no šiem efektiem tiek panākta, pateicoties metformīna negatīvajai ietekmei uz atsevišķiem orgāniem un sistēmām. Tātad tā antikarcinogēnā iedarbība uz prostatu vīriešiem ir izskaidrojama ar spēju pazemināt testosterona līmeni, ko viegli panāk ar standarta hormonālo terapiju. Aizkuņģa dziedzera vēža profilakse, izmantojot Metformin, vēl nav ieteicama (tikai cīņa pret esošo audzēju). Iemesls ir tāds, ka tā ilgstoša lietošana vien izraisa hronisku pankreatītu (pirmsvēža stāvokli, īpaši diabēta slimniekiem). 

Ārstēšana ar metformīnu tiek nozīmēta arī pacientiem ar hepatītu un bezalkoholisko aknu aptaukošanos.

Saistības starp šiem stāvokļiem un cukura diabētu būtība zinātnei nav pilnībā skaidra, taču pastāv pieņēmums, ka taukainā hepatoze kaut kādā veidā ir saistīta ar pieaugošo rezistenci pret insulīnu. Turklāt viņa progresēšanu un prognozi var ietekmēt pacienta aizraušanās ar saldumiem uz fruktozes, kura pārpalikums aknās tiek nogulsnēts glikogēna un tauku veidā.

Produkta lietošanas īpašības svara samazināšanai

Prakse rāda, ka metformīna drošība joprojām ir apšaubāma. Piemēram, tas ir saistīts ar tā spēju provocēt iekaisumu veselīgā aizkuņģa dziedzerī.

Pretrunīgi dati par tā ietekmi uz nervu sistēmas darbību. Daži pētījumi sniedz pierādījumus, ka Metformīns aktivizē "guļošās" cilmes šūnas, kas ļauj to izmantot daudzu ar vecumu saistītu patoloģiju, tai skaitā aterosklerozes un senils demences, ārstēšanai.

Citi norāda uz tā spēju samazināt B vitamīna uzsūkšanos₁₂ no pārtikas, kas saistīta ar perifēras neiropātijas attīstību. Un 2017. gadā tika iegūti sistemātiski vairāku pētījumu rezultāti. Viņi parādīja, ka ārstēšana ar metformīnu ievērojami palielināja Parkinsona slimības attīstības iespējamību, lai gan vēl nav skaidrs, kāpēc.

Kontrindikācijas un komplikācijas

Starp kontrindikācijām, kas norādītas "Metformīna" un visu uz tā balstīto zāļu lietošanas instrukcijās, noteikti ir vairāki nosacījumi:

1. Pienskābes acidoze. Saindēšanās ar pienskābi, ko parasti izdala muskuļi ar aktīvu kontrakciju. Pienskābe ir šūnu elpošanas produkts, un tās uzkrāšanās izraisa sāpes muskuļu šķiedrās pēc fiziskas slodzes. Parasti tas izdalās caur nierēm, bet dažu iemeslu dēļ tas var nenotikt (ir pārāk daudz pienskābes, nieru darbība ir traucēta). Šī komplikācija ir letāla un prasa tūlītēju medicīnisko palīdzību. Pati Metformīna pārdozēšana var izraisīt pienskābes koncentrācijas palielināšanos asinīs. Pienskābes acidozes klātbūtne pat pirms tās ievadīšanas automātiski izslēdz Metformīnu no pacientam apstiprināto zāļu saraksta.
2. Nieru mazspēja. Kā katalizators acidozei un citām blakusparādībām, kas saistītas ar zāļu uzkrāšanos audos un tās eliminācijas kavēšanos.
3. Hipoglikēmiskā koma. Cukura diabēta raksturīga iezīme, kas rodas no kritiski zema glikozes līmeņa asinīs. Hipoglikēmiju var saistīt ar stingriem dienā patērēto ogļhidrātu daudzuma ierobežojumiem (diabētiķi tos skaita maizes vienībās), lieko insulīna ievadīšanu vienreiz, pārmērīgu fizisko slodzi vai pat ilgu pārtraukumu starp ēdienreizēm (nakts hipoglikēmija). Metformīns ierobežo glikozes uzsūkšanos asinīs un tā ražošanu aknās.Tas ir, tā darbība pastiprina hipoglikēmijas simptomus, paātrina komas rašanos (smadzenes nevar strādāt bez cukura) un palielina nāves iespējamību.
4. Ketoacidoze. Saukta arī par “augļa elpu” un raksturīga nekompensētam cukura diabēta gadījumam, stingrām diētām un ilgstoša bada gadījumiem. Ketonu ķermeņi ir ķīmiski acetona radinieki, kas veidojas paša organisma olbaltumvielu / šūnu sabrukšanas laikā (tas notiek bada laikā, kad ķermenis "ēd" pats). Tie ir ārkārtīgi toksiski nierēm un smadzenēm. Metformīna darbība ir vērsta uz papildu glikozes deficīta radīšanu asinīs un šūnās. Tātad, viņš spēj tikai paātrināt ketonu ķermeņu veidošanos.
5. Hipoksija Jo īpaši, ko izraisa sirds vai plaušu nepietiekamība, kas izraisa skābekļa badu. Tas var izraisīt iepriekšminēto laktacidozi, ārkārtīgi neveiksmīgi papildinot Metformīna darbību.
6. Liela mēroga infekcijas. Kā arī febrilas un citas akūtas slimības, kas ir noteiktas / neidentificētas, kas nav saistītas ar cukura līmeni un kurām nepieciešama citu zāļu iecelšana.
7. Alkoholisms Vai arī kopīgi lietot alkoholu ar Metformīnu. Cukura diabēts un etilspirts nav savienojami, jo tas ir spēcīgs gremošanas un glikozes uzņemšanas aktivizētājs, palielina hipoglikēmijas risku. Un viens no etanola metabolisma blakusproduktiem aknās ir pienskābe, kuras līmeni paaugstina arī fiziskās aktivitātes, hipoksija un metformīns lielās devās. Tādējādi kombinācija Metformīns plus alkohols strauji palielina pienskābo acidozi pat tad, ja tos lieto mērenās devās.

Citi ierobežojumi

Papildus oficiālajam Metformin kontrindikāciju sarakstam ir arī neoficiāls - tas nav norādīts instrukcijās.

• Grūtniecība un zīdīšanas periods. Metformīna negatīvā ietekme uz augli netika atklāta, jo tas neieplūst placentā vai mātes pienā, stingri paliekot gremošanas traktā. Bet ar šo tēmu acīmredzami nepietiek. Tāpēc topošajām māmiņām ir saprātīgāk rūpēties par sevi un bērnu, īpaši agrīnā grūtniecības stadijā.
• Insulīna rezistence. Pirmais un galvenais zāļu mērķis. Amerikas diabēta asociācija 2012. gadā veica pētījumu par metformīna efektivitāti salīdzinājumā ar fiziskajām aktivitātēm. Viņa sadalīja subjektus ar prediabētu (nekritiski, pieaugošu rezistenci pret insulīnu) četrās grupās. Pirmie saņēma placebo, nevis metformīnu, bet nedarbojās ar sportu, otrais saņēma tikai metformīnu, bet trešais un ceturtais saņēma placebo vai metformīnu kombinācijā ar fiziskām aktivitātēm. Rezultāts bija negaidīts, jo grupa, kas lietoja placebo un nodarbojās ar sportu, uzrādīja vislabāko rezultātu, paaugstinot šūnu jutību pret insulīnu, salīdzinot ar kontroles grupu (ņemot tikai placebo). Un tās grupas, kuras ārstēja ar rezistenci pret insulīnu tikai ar “Metformin” vai “Metformin” kombinācijā ar fiziskām aktivitātēm, bija sliktākas nekā “tikai sports”, lai arī tika pieņemts pretējais. Un pētnieki bija spiesti pieņemt, ka “Metformīna” negatīvā ietekme uz nervu sistēmas darbību noved pie tā, ka šūnu “apetītes” palielināšanos uz glikozi fizisko aktivitāšu laikā daļēji kompensē “Metformīna” lietošana, nevis tā papildināšana. Tas nozīmē, ka tradicionālās dzīvesveida izmaiņas ar prediabētu ir efektīvākas nekā ārstēšana ar metformīnu.

Oficiāli visbiežāk Metformīna blakusparādības ir vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, caureja un metāliska garša mutē un apetītes zudums. Tās izzūd pirmās nedēļas vai divu laikā pēc zāļu lietošanas sākuma.

Svara zaudēšanas pieņemšana

Neskatoties uz visām šaubām par Metformīna iedarbību uz dažādiem procesiem organismā, endokrinologi to arvien vairāk izraksta, lai “paātrinātu” diētas rezultātus pacientiem ar lieko svaru vai aptaukošanos bez insulīna rezistences pazīmēm. Tomēr atsauksmes par Metformin tabletēm un svara zaudēšanas rezultāti ar viņu palīdzību ir sajaukti.

Lielākā daļa no tām ir pozitīvas, jo metformīna kurss tomēr izraisa ķermeņa svara samazināšanos un vēlamo proporciju sasniegšanu. Bet blakusparādības, kas parādījās tā ievadīšanas sākumā, dažreiz pāriet hroniskā stadijā.

Plus, vidējais svara zaudēšanas koeficients, ko novērojuši “eksperimentētāji” vienam metformīnam, ir apmēram 5 kg mēnesī, savukārt daudzām diētām ir tāds pats rezultāts. Īsās mono diētās svara samazināšana var sasniegt 7 kg nedēļā, kurai tie ir paredzēti.

Turklāt metformīna un radikālo diētu blakusparādību nopietnības varbūtība ir aptuveni vienāda, un, ņemot vērā to atgriezeniskumu, diētas iegūst vairākus punktus.

Tādējādi jautājums, kurš metformīns ir visefektīvākais svara zaudēšanai, ir kļūdains divu iemeslu dēļ uzreiz:

• viņš visur ir vienāds - un darbojas tāpat (atšķiras tikai tā ražotājs);
• svara zaudēšanai viņš ir nevēlams - tā kā ar banāliem tupiem un kaloriju ierobežojumiem var sasniegt tos pašus rezultātus, bet daudz drošāk.

Runājot par to, kā lietot Metformīnu svara zaudēšanai, jums jāsāk ar 500 mg zāļu lietošanu vienu reizi dienā, naktī, pēc vakariņām. Nedēļas deva jāpalielina par 500 mg un jāpārtrauc 3 g dienā. Kopējam metformīna svara zaudēšanas kursam nevajadzētu būt vairāk kā trīs mēnešus pēc kārtas.

Ir dažādi veidi, kā saistīties ar esošajām Metformīna pretrunām. Skaidrs ir viens: tas tiek aktīvi pētīts. Iespējams, ka apkopotie novērojumu rezultāti vēlāk parādīs uzlabotus šīs sērijas līdzekļus.

Bet tagad Metformīna lietošana svara zaudēšanai, ja šis mērķis nav saistīts ar 2. tipa cukura diabētu, nozīmē risku saasināt esošos vielmaiņas traucējumus un gremošanas sistēmas slimības.